Leuproreliinatsetaat on sünteetiline gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) analoog, mis mängib olulist rolli kaasaegses endokriinravis ja vähiravis. See pärsib suguhormoonide sekretsiooni, reguleerides hüpotalamuse{2}}hüpofüüsi-sugunäärmetelje (HPG telje) funktsiooni.
Farmakoloogiline mehhanism
Normaalsetes füsioloogilistes tingimustes eritub hüpotalamus GnRH-d pulseerival viisil, stimuleerides hüpofüüsi vabastama luteiniseerivat hormooni (LH) ja folliikuleid -stimuleerivat hormooni (FSH), reguleerides seeläbi östrogeeni või androgeeni sekretsiooni sugunäärmete poolt.
Leuproreliinatsetaadil on "aktiveerimine, millele järgneb inhibeerimine" omadus:
Esialgne stimulatsioonifaas: kasutamise algstaadiumis suurendab ajutiselt LH ja FSH sekretsiooni, mis viib suguhormoonide taseme tõusuni (tuntud kui "põletusefekt").
Pideva kasutamise faas: GnRH retseptorite pideva stimuleerimise tõttu läbivad retseptorid desensibiliseerumise ja allareguleerimise, mis lõpuks inhibeerib LH ja FSH sekretsiooni.
Lõppmõju: vähendab oluliselt östrogeeni või testosterooni taset organismis, saavutades "keemilise kastreerimise" efekti.
